Національний музей «Київська картинна галерея» був відкритий 12 листопада 1922 р. і спочатку мав назву Київської картинної галереї. Виникнувши в непростий час смути й голоду після революції 1917 р. і громадянської війни, музей у своєму розвитку пережив усі етапи становлення, перебудови, злиднів і втрат, які пройшла Україна в період свого існування в складі Радянського Союзу.
Відкриття музею було приурочено до 5-ї річниці Жовтневої революції. В основі його колекції – націоналізовані художні цінності, зібрані 1919 р. в спеціальний музейний фонд, значну частину якого складали пам'ятки, що належать до давньоруської та російської й української художніх культур. Наявність такого великого матеріалу в Києві можна пояснити підйомом культурного життя міста наприкінці ХIХ – поч. ХХ ст., збиральницькою діяльністю киян, організацією місцевих і експонуванням пересувних виставок, створенням першого міського музею. Серед приватних колекцій особливо виділялася збірка сім'ї Терещенків – відомих промисловців і меценатів. Твори образотворчого мистецтва, що належали членам цієї родини, а також їхні особняки, побудовані або придбані в центральній частині Києва в 70-ті–80-ті рр. ХIХ ст., стали матеріальною базою для створення багатьох нині відомих київських музеїв.
З колекцій Миколи, Івана, Федора Терещенків до Київської картинної галереї надійшла найбільша кількість робіт високого художнього рівня. Насамперед, це твори живопису, графіки, скульптури художників другої половини ХIХ ст., з багатьма з яких члени родини Терещенків були особисто знайомі. Зі збірки Терещенків до музею потрапили найвідоміші твори українського та російського мистецтва: «Струмок у лісі», «Серед долин широких», «Дубовий гай», «Перший сніг» І.І. Шишкіна; «Селянин з вуздечкою» І.М. Крамського; «Курсистка» М.О. Ярошенка; «Поприщин», «Портрет В.Гаршина» І.Ю. Рєпіна; «Три царівни підземного царства» В.М. Васнецова; «Сутінки» Ап.М. Васнецова; «Зима. Імоченці» В.Д. Поленова; «Дівчинка на тлі перського килима» М.О. Врубеля; «Гравці» П.А. Федотова, а також серії робіт В.В. Верещагіна, скульптури М.М. Антокольського та інші.
У Києві були на той момент й інші значні колекції, як, наприклад, збірка О. Гансена, Богдана та Варвари Ханенків, колекція Рисувальної школи художника і педагога М. Мурашка. З часом багато творів з них також надійшли до музею. Експозиція нараховувала близько 200 експонатів і носила певною мірою випадковий характер.
Надалі до галереї стали передавати роботи з інших закладів Києва (колишнього Міського музею, кабінету мистецтв Київського університету, Всеукраїнської академії наук України), а Центральний музейний фонд направив до України частину творів з ленінградського і московського сховищ. Отже, до музею надійшли роботи майстрів кін. ХIХ – поч. ХХ ст. (А. Архипова, А. Рилова, В. Бялиницького-Бирулі, К. Юона, М. Реріха, К. Сомова, П. Кончаловського, Р. Фалька), що було дуже важливим для створення ціліснішої збірки, яка розширила часові рамки своєї експозиції роботами ще одного періоду розвитку мистецтва. Каталог-путівник галерії, складений її першим директором А. Дахновичем 1928 р., налічував близько 300 творів.
У Києві були на той момент й інші значні колекції, як, наприклад, збірка О. Гансена, Богдана та Варвари Ханенків, колекція Рисувальної школи художника і педагога М. Мурашка. З часом багато творів з них також надійшли до музею. Експозиція нараховувала близько 200 експонатів і носила певною мірою випадковий характер.
Надалі до галереї стали передавати роботи з інших закладів Києва (колишнього Міського музею, кабінету мистецтв Київського університету, Всеукраїнської академії наук України), а Центральний музейний фонд направив до України частину творів з ленінградського і московського сховищ. Отже, до музею надійшли роботи майстрів кін. ХIХ – поч. ХХ ст. (А. Архипова, А. Рилова, В. Бялиницького-Бирулі, К. Юона, М. Реріха, К. Сомова, П. Кончаловського, Р. Фалька), що було дуже важливим для створення ціліснішої збірки, яка розширила часові рамки своєї експозиції роботами ще одного періоду розвитку мистецтва. Каталог-путівник галерії, складений її першим директором А. Дахновичем 1928 р., налічував близько 300 творів.
Протягом наступних 10 років твори, іноді цілими колекціями, переходили з музею до музею, так само змінювалися і самі музеї. Деякий час на початку 1930-х рр. музей вважали Національною картинною галереєю, де демонстрували сучасне українське й російське мистецтво. При галереї був просторий кабінет російської, української та західноєвропейської графіки. Усе це, суттєво розширюючи збірку, робило її профіль досить розпливчастим. Однак такі перетворення сприяли отриманню музеєм великих колекцій живописних і графічних робіт І. Рєпіна, В. Маковського, М. Ґе, М. Врубеля. Дуже важливою була передача творів ХVIII ст. – робіт Д. Левицького та В. Боровиковського, а також робіт давньоруського мистецтва.
1934 р. через організацію в Києві єдиного Державного музею галерея ввійшла до його складу, але вже наступного року сектор російського мистецтва знову виділили в самостійну установу, що отримала назву «Київський державний музей російського мистецтва». Фонди самостійного музею складалися з робіт ХIII – поч. ХХ ст. Від 1939 р. стали формувати відділ сучасного мистецтва, що виник як «Виставка робіт радянських художників із закупівель останніх років».
До початку 1940-х рр. музей став однією з найзначніших художніх збірок країни. Створена повноцінна експозиція за історико-хронологічним принципом, організуються виставки, ведеться науково-дослідна робота. Музей долучається до активної діяльності з популяризації мистецтва, прийнявши всесоюзні виставки творів І. Рєпіна, В. Сурикова та ін.
Збагачували музей і дарчі надходження. Так, удова М.Горького К.Пєшкова подарувала роботу А.Архипова «Молода селянка в жовтій хустці», киянин Тульчинський – «Троянди на терасі» К.Коровіна та ін. Одна з найвизначніших подій в історії музею – отримання 1986 р. за заповітом київського лікаря Д.Л. Сігалова близько 300 живописних і графічних робіт художників кін. ХIХ – поч. ХХ ст. Цей дар мав для музею велике значення як факт найбільшого надходження від приватної особи. До того ж, завдяки йому в експозиції з'явилися першокласні твори К.Сомова, Б.Кустодієва, З.Серебрякової, М.Сар'яна, П.Кузнєцова, С.Судейкина, Б.Григор'єва, М.Сапунова, Н.Тархова та ін. До цього деякі з названих авторів взагалі не були представлені в музеї.
Друга світова війна завдала музею значної шкоди. Головну, найвагомішу частину музейної збірки евакуювали 1941 р. до Уфи, де в місцевому музеї були створені належні умови для її зберігання. Решту спіткала лиха доля. Багато робіт вивезли за межі України окупанти. Усього музей втратив близько 1500 творів, серед яких роботи І. Айвазовського, К. Флавицького, Л. Соломаткина, О. Саврасова, О. Боголюбова, І. Шишкіна, І. Левітана, А. Куїнджі, В. Полєнова, І. Остроухова, М. Ге, І. Крамського, М. Кузнєцова, М. Касаткіна, М. Врубеля, А. Лентулова, К. Петрова-Водкіна, А. Рилова, а також величезну кількість творів давньоруського мистецтва, зокрема унікальні ікони ХV – ХVI ст.
Відновленню збірки в повоєнні роки сприяла державна політика придбання робіт для музею через спеціальні закупівельні комісії. Найбільші музеї Москви, Ленінграду надали істотну допомогу, передавши цілу низку першорядних творів для поповнення експозицій. Відбувалися обміни з іншими музеями СРСР (Державним Ермітажем, Державним художнім музеєм Білорусі), здійснювались цілеспрямовані закупівлі з виставок, у родин художників, окремих колекціонерів і власників картин. Завдяки цьому до музею надійшли картини О.Саврасова, М.Крамського, М.Ґе, М.Клодта, А.Пластова, С.Чуйкова, С.Герасимова, М.Сар'яна, Ю.Пімєнова, П.Кончаловського, В.Сєрова, З.Серебрякової, М.Реріха та ін. Все це сприяло як заповненню лакун в експозиції, так і формуванню збірки загалом.
Постійно розширювали розділ радянського мистецтва. Дуже плідною стала діяльність музею протягом 1960–1980-х рр., чому сприяли постійна виставкова діяльність, державні закупівлі й безпосередні контакти з художниками. Особливу увагу при цьому приділяли пошуку сучасних робіт, якість яких відповідала б високому художньому рівневі збірки, що склалась до 1917 р. Такими є в музеї твори старшого покоління
радянських майстрів – Б.Йогансона, С.Рянгиної, С.Чуйкова, С.Герасимова, О.Дейнеки, Ю.Пімєнова, А.Пластова, М.Ромадина, О.Грицая, а також майстрів наступних поколінь, які виразили нові художні тенденції в 1960–1980-ті рр.: А.Никича, Г.Коржева, В.Попкова, І.Попова, М.Андронова, В.Стожарова, П.Оссовського, В.Іванова, Д.Жилинського, Є.Мойсеєнка, М.Єришева, О.Романової, Т.Назаренко, Н.Нестерової, В.Калініна, А.Ситникова, М.Ромадина та ін.
Свого часу музей послідовно формував розділи мистецтва народів СРСР, що було складовою частиною загальних ідейно-політичних настанов держави. Зараз як позитивний результат цієї роботи музей володіє досить широкою колекцією творів багатьох визначних майстрів практично всіх колишніх республік Союзу – нині незалежних держав.
Чудовими роботами представлено в музеї і творчість майстрів образотворчого мистецтва України. Особливу увагу приділено київським авторам.